【佳學(xué)基因檢測】布加替尼(Brigatinib)通過基因檢測進行肺癌的精準(zhǔn)治療
一、藥物簡介:Brigatinib是誰?
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中文通用名:布加替尼
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英文通用名:Brigatinib
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中國商品名:Alunbrig(尚未正式在中國大陸上市,部分區(qū)域以英文商品名引入)
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俗名/別名:第二代ALK抑制劑、ALK靶向藥布加替尼
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藥物類型:小分子酪氨酸激酶抑制劑(TKI)
Brigatinib 是一款靶向 ALK基因融合突變 的第二代酪氨酸激酶抑制劑,由美國Ariad制藥(現(xiàn)并入武田)研發(fā),用于治療經(jīng)克唑替尼耐藥或初治的ALK陽性非小細胞肺癌患者。相較于第一代藥物克唑替尼(Crizotinib),Brigatinib 對多個ALK耐藥突變(如G1202R)具有顯著抑制活性,并表現(xiàn)出優(yōu)越的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)滲透力,是目前ALK陽性肺癌患者重要的治療選項之一。
二、藥物作用機理:精準(zhǔn)打擊ALK融合驅(qū)動通路
ALK(間變性淋巴瘤激酶)是一個原癌基因,其在肺癌中最常以 EML4-ALK融合基因 的形式存在。這種融合導(dǎo)致激酶持續(xù)激活,促進癌細胞的增殖和生存。
Brigatinib 通過結(jié)合ALK酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域,阻斷其激酶活性,從而抑制下游信號通路(如PI3K/AKT、MAPK/ERK、JAK/STAT)。與克唑替尼相比,Brigatinib 在以下方面具有顯著優(yōu)勢:
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更高的ALK抑制強度(IC50更低)
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抑制范圍廣,覆蓋 多種耐藥突變(特別是G1202R)
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良好的CNS通透性,對 腦轉(zhuǎn)移病灶 有療效
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較長的無進展生存期(PFS)
三、基因檢測與用藥指導(dǎo):如何判斷是否適合Brigatinib?
要確定Brigatinib是否適合某位患者,必須依賴基因檢測結(jié)果,尤其是針對肺癌驅(qū)動基因的精準(zhǔn)檢測。以下是與Brigatinib相關(guān)的重點檢測基因:
1. ALK融合基因檢測(核心檢測項)
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常見融合類型:EML4-ALK(最常見),KIF5B-ALK、STRN-ALK等
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適用性判斷:只要檢測到ALK融合,即可考慮使用Brigatinib
2. ALK耐藥突變檢測(用于判斷是否對Brigatinib敏感)
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常見耐藥突變:
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G1202R(對克唑替尼、塞瑞替尼等耐藥,但對Brigatinib敏感)
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L1196M、I1171N、S1206Y 等
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檢測方式:NGS推薦,能同時評估多種突變
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臨床意義:G1202R陽性 → 優(yōu)先考慮Brigatinib或Lorlatinib
3. 其他并發(fā)驅(qū)動基因(影響聯(lián)合用藥或療效)
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TP53突變:可能提示預(yù)后較差
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EGFR/KRAS/ROS1共突變:需綜合判斷是否仍適合使用ALK抑制劑
四、Brigatinib治療的適應(yīng)癥和臨床效果(聚焦肺癌)
適應(yīng)癥:
Brigatinib主要用于治療以下類型的患者:
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經(jīng)克唑替尼治療后進展的ALK陽性晚期非小細胞肺癌
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初治(未經(jīng)治療)ALK陽性晚期NSCLC患者(部分國家已獲批)
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合并腦轉(zhuǎn)移或顱內(nèi)疾病進展的ALK陽性肺癌患者
臨床療效數(shù)據(jù)摘要:
指標(biāo) | Brigatinib療效(ALTA試驗數(shù)據(jù)) |
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ORR(總體緩解率) | ~56%(對克唑替尼耐藥后) |
PFS(中位無進展生存期) | 16.7個月(對照組為9.8個月) |
CNS緩解率(腦轉(zhuǎn)移) | 高達67% |
初治患者PFS(ALTA-1L研究) | >24個月(顯著優(yōu)于克唑替尼) |
五、為什么選擇“佳學(xué)基因”進行Brigatinib用藥指導(dǎo)基因檢測?
在精準(zhǔn)治療時代,選擇權(quán)威的基因檢測平臺至關(guān)重要。佳學(xué)基因,作為中國領(lǐng)先的臨床基因檢測品牌之一,為肺癌患者提供科學(xué)、權(quán)威、全面的檢測與報告服務(wù)。
佳學(xué)基因五大優(yōu)勢:
覆蓋全面的肺癌靶向基因Panel
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一次檢測,覆蓋ALK、EGFR、ROS1、RET、MET、KRAS、TP53等超50個肺癌相關(guān)基因
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精準(zhǔn)識別ALK融合類型和耐藥突變,支持Brigatinib療效預(yù)測與聯(lián)合策略建議
高靈敏度NGS平臺
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基于高通量二代測序(NGS),檢測靈敏度可低至1%
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適用于組織樣本、血液(ctDNA液體活檢)
智能報告系統(tǒng)
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結(jié)合國內(nèi)外臨床數(shù)據(jù)庫,快速判斷Brigatinib適應(yīng)性
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自動分析是否存在G1202R、L1196M等關(guān)鍵耐藥突變,指導(dǎo)藥物選擇與替換策略
臨床科研支持
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參與多中心ALK陽性肺癌聯(lián)合治療研究,提供大樣本中國肺癌分子流行病學(xué)數(shù)據(jù)支持
全國服務(wù)網(wǎng)絡(luò)+專家解讀
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檢測服務(wù)覆蓋全國,支持醫(yī)院、醫(yī)生、患者多端接入
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每份報告由腫瘤分子藥師提供一對一解讀服務(wù),真正實現(xiàn)“懂基因,更懂用藥”
六、結(jié)語:讓每一次用藥更有依據(jù),每一次治療更有希望
Brigatinib作為第二代ALK抑制劑,在肺癌治療中已顯示出強大的潛力。面對復(fù)雜多變的ALK突變與耐藥機制,精準(zhǔn)的基因檢測將是實現(xiàn)“量體裁藥”的基礎(chǔ)。而佳學(xué)基因憑借專業(yè)的檢測體系、權(quán)威的報告解讀、豐富的臨床資源,已成為ALK靶向治療路徑中不可或缺的伙伴。
基因檢測咨詢熱線:400-160-1189
官方網(wǎng)站:m.njxld.com